美沙酮不像吗啡通过肝细胞色素酶P450去甲基化代谢，它的活性在不同人中差异很大。　　在接受多种药物尤其是抗病毒药和抗生素的患者中使用美沙酮应当注意。美沙酮的戒断反应似乎不如吗啡严重，这一特点和它的作用时间长，口服生物利用率好以及高效价强度使得美沙酮用作维持用药或者阿片类成瘾的解毒治疗。　　美沙酮有双相消除。长时β消除相（30—60h）引起镇静和呼吸抑制可以比镇痛反应等同于α消除相（6—8h）持久。这个双向模式解释了美沙酮用于阿片维持治疗需要每日1次和用于镇痛需要每4—8h。　　快速滴定是不可能的，使得这个药物对疼痛稳定型更有用。