5α还原酶抑制剂主要适用于伴有前列腺体积增大的BPH患者，可减少急性尿潴留发生风险，治疗6~12个月后，可诱导前列腺上皮细胞的调亡，使前列腺体积缩小15%~25%，血清PSA水平降低约50%。5α还原酶抑制剂代表药物有非那雄胺、度他雄胺。BPH表示良性前列腺增生，PSA表示血清前列腺特异性抗原。