卡马西平的作用机制是膜稳定作用，可降低细胞膜对Na+和Ca+的通透性，从而降低细胞的兴奋性；对GABA的突触传递功能也有增强作用；可促进抗利尿激素的分泌，提高机体对抗利尿激素的敏感性。具有广谱抗癫痫作用，主要用于癫痫、狂躁症、三叉神经痛、舌咽神经痛、中枢性尿崩症等，也可用于治疗快速性心律失常。