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氨基苷类抗生素在内耳淋巴液中浓度很高，且其浓度增高较慢，而血浓度迅速下降时，内耳浓度仍缓慢升高，内耳淋巴液中半衰期比血中长56倍，故引起严重的耳毒性，使感觉毛细胞发生退行性和永久性改变；应避免与有耳毒性的高效利尿药（如呋塞米）合用。