答案部分

一、最佳选择题

1、

【正确答案】 A

【答案解析】 将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。

2、

【正确答案】 D

【答案解析】 亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。

3、

【正确答案】 D

【答案解析】 头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。

4、

【正确答案】 B

【答案解析】 青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。

5、

【正确答案】 C

【答案解析】 青霉素的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。

6、

【正确答案】 C

【答案解析】 哌拉西林为β-内酰胺类抗生素，为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。

7、

【正确答案】 C

【答案解析】 青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂

8、

【正确答案】 A

【答案解析】 头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

9、

【正确答案】 B

【答案解析】 维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。

10、

【正确答案】 B

【答案解析】 那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。

11、

【正确答案】 C

【答案解析】 米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

12、

【正确答案】 C

【答案解析】 ABD属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，氟尿嘧啶不是降血糖药物。

13、

【正确答案】 B

【答案解析】 对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。

14、

【正确答案】 B

【答案解析】 名称提示结构，对乙酰氨基酚中含有互成对位的乙酰氨基和酚羟基。

15、

【正确答案】 C

【答案解析】 阿司匹林在阻断前列腺素生物合成的同时，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

16、

【正确答案】 D

【答案解析】 本题考点是抗癫痫药的结构分类，磷苯妥英属于乙内酰脲类抗癫痫药物。

17、

【正确答案】 C

【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也称巴比妥酸，由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。

18、

【正确答案】 C

【答案解析】 卡马西平属于二苯并氮(艹卓)类抗癫痫药。

19、

【正确答案】 B

【答案解析】 结构中含有硫，所以该化合物为抗癫痫药硫喷妥。

20、

【正确答案】 B

【答案解析】 重点考查奥卡西平的结构特征和作用特点。奥卡西平是卡马西平的10-氧代衍生物，也具有二苯并氮(艹卓)母核和酰胺结构，由于不生成毒性代谢产物10，11-环氧物，具有不良反应低、毒性小的优点。故本题答案应选B。

二、配伍选择题

1、

【正确答案】 B

【答案解析】 头孢克洛——是头孢氨苄的C-3位以卤素替代甲基得到的。由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西林。

【正确答案】 E

【答案解析】 头孢曲松——C-3位上引入酸性较强的杂环(1，2，4-三嗪-5，6-二酮)，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

【正确答案】 D

【答案解析】 硫酸头孢匹罗——为C-3位甲基上引入含有正电荷季铵基团的药物，能迅速穿透细菌的细胞壁，与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合，发挥作用。

【正确答案】 C

【答案解析】 头孢呋辛含有氨基甲酸酯基团。

2、

【正确答案】 D

【正确答案】 B

【正确答案】 A

【正确答案】 C

【答案解析】 本组题考点是抗生素的立体结构。青霉素含有3个手性碳，阿莫西林与其同母核，侧链增加1个手性碳，故共4个，头孢曲松含有2个手性碳。红霉素大环内酯环上就有10个手性碳;诺氟沙星结构中不含有手性碳。

3、

【正确答案】 A

【答案解析】 哌拉西林为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。

【正确答案】 E

【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂：

1.氧青霉烷类：克拉维酸

2.青霉烷砜类：舒巴坦

【正确答案】 D

4、

【正确答案】 E

【正确答案】 A

【正确答案】 D

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【答案解析】 本题考察β-内酰胺类药物的基本结构注意掌握。

5、

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【答案解析】 本题考察降糖药的分类，注意区分并掌握。

6、

【正确答案】 A

【正确答案】 D

【正确答案】 E

【正确答案】 B

【答案解析】 本题考查磺酰脲类胰岛素分泌促进剂各个代表药的结构特点。

7、

【正确答案】 A

【答案解析】 药名提示结构，结构中含有苯的是苯巴比妥。

【正确答案】 D

【答案解析】 结构中含有异丙烯基的是司可巴比妥。

【正确答案】 E

【答案解析】 药名提示结构，结构中含有S的是硫喷妥钠。

8、

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【答案解析】 吩噻嗪类抗精神病药物;氯氮平属于二苯并二氮(艹卓)类抗精神病药物。

9、

【正确答案】 E

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【正确答案】 D

【答案解析】 本题考查解热镇痛抗炎药及抗痛风药的结构，注意掌握区别。

10、

【正确答案】 B

【正确答案】 E

【正确答案】 D

【正确答案】 A

【答案解析】 本题考查β受体阻断剂的结构，注意掌握。

11、

【正确答案】 E

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【答案解析】 重点考查药物的用途和作用机理。CD为钙拮抗剂。故本组题答案应选EAB。

12、

【正确答案】 C

【正确答案】 A

【正确答案】 E

【正确答案】 B

【答案解析】 本题考查各个抗肿瘤药物的作用机制，注意掌握并区分。

13、

【正确答案】 D

【正确答案】 E

【正确答案】 B

【答案解析】 本组题考查抗代谢药物分类及结构特征。尿嘧啶抗代谢物有氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟等;胞嘧啶抗代谢物有阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨等;嘌呤类抗代谢物有巯嘌呤、巯鸟嘌呤等;叶酸类抗代谢物有甲氨蝶呤等;依托泊苷为作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂。故本组题答案应选DEB。

14、

【正确答案】 C

【正确答案】 E

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【答案解析】 本题考查平喘药的结构特征，注意区别掌握。有莨菪碱结构的是M受体阻断剂，有甾体结构的是糖皮质激素，有嘌呤结构的是磷酸二酯酶抑制剂，有苯丁氧基结构的是沙美特罗。

15、

【正确答案】 C

【正确答案】 D

【正确答案】 A

【答案解析】 本组题考点是抗生素类药物的毒副作用，四环素类有四环素牙的副作用。庆大霉素是氨基糖苷类，有肾、耳毒性。青霉素钠具有过敏反应。

16、

【正确答案】 B

【答案解析】 阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型。

【正确答案】 E

【答案解析】 阿奇霉素属于大环内酯类抗生素。

17、

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【正确答案】 D

【正确答案】 E

【答案解析】 本题考察肾上腺皮质激素的结构，注意区别掌握。

18、

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【正确答案】 E

【答案解析】 本题考察镇咳平喘药的结构，注意掌握。D是磷酸可待因。

19、

【正确答案】 A

【答案解析】 喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ。

【正确答案】 E

【答案解析】 依托泊苷鬼臼生物碱类，为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。

【正确答案】 D

【答案解析】 盐酸伊立替康是半合成的水溶性喜树碱衍生物，属前体药物。

20、

【正确答案】 D

【正确答案】 C

【正确答案】 E

【答案解析】 本题考察解热镇痛抗炎药的基本结构，对乙酰氨基酚和美洛昔康结构中不含游离羧酸注意掌握。

三、综合分析选择题

1、

【正确答案】 D

【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。

【正确答案】 B

【答案解析】 脂肪氮芥类药物在体内转变为乙撑亚胺活性中间体而发挥烷基化作用，这促使对乙撑亚胺基团化合物抗癌活性的研究。同样为了降低乙撑亚胺基团的反应性，在氮原子上用吸电子基团取代，以达到降低其毒性的作用。此类药物的典型药物为塞替派(Thiotepa)和替哌(Tepa)。

【正确答案】 E

【答案解析】 通过拮抗5-HT3受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药，主要有昂丹司琼，格拉司琼，托烷司琼，帕洛诺司琼和阿扎司琼等。

2、

【正确答案】 B

【答案解析】 大环内酯抗菌药包括红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙红霉素等。

【正确答案】 C

【答案解析】 阿奇霉素(Azithromycin)是将红霉素肟经贝克曼重排后得到的扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得的第一个环内含氮的15元环大环内酯抗生素。

【正确答案】 A

【答案解析】 克拉霉素和阿奇霉素同属大环内酯类抗菌药，具有类似的结构。

3、

【正确答案】 A

【答案解析】 环磷酰胺是氮芥类抗肿瘤药。乙撑亚胺类的代表药物是塞替派。

【正确答案】 C

【答案解析】 精密称取系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。25×0.001=0.025mg，所以选C。

4、

【正确答案】 A

【答案解析】 根据结构推测出药物是马来酸依那普利。

【正确答案】 D

【答案解析】 依那普利结构中含有3个手性碳，不是2个。

【正确答案】 A

【答案解析】 普利类药物的常见不良反应是刺激性干咳。

四、多项选择题

1、

【正确答案】 DE

【答案解析】 亚胺培南和美洛培南均属于碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素。

2、

【正确答案】 DE

【答案解析】 头孢呋辛和头孢曲松结构中氨基侧链上含有甲氧肟基。

3、

【正确答案】 DE

【答案解析】 考查头孢哌酮的结构特征。头孢哌酮结构中没有氨基噻唑和噻吩结构，故本题答案应选DE。

4、

【正确答案】 BCE

【答案解析】 用于骨质疏松治疗的药物主要有两类：双膦酸盐类和促进钙吸收药物。前者主要包括依替膦酸二钠、阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠。后者主要包括维生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。

5、

【正确答案】 ABE

【答案解析】 磷酸钙属于干扰选项。不属于双磷酸盐类的药物。

6、

【正确答案】 ACDE

【答案解析】 昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。

7、

【正确答案】 ABC

【答案解析】 磺酰脲类胰岛素分泌促进剂代表药物有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲。

8、

【正确答案】 CD

【答案解析】 盐酸吡格列酮和罗格列酮都属于噻唑烷二酮类的降糖药，含有噻唑烷二酮的结构。

9、

【正确答案】 ABCE

【答案解析】 由于二甲双胍主要经肾排出，所以肾功能不良患者谨慎使用。

10、

【正确答案】 AB

【答案解析】 考查本组药物的作用机制。二甲双胍与罗格列酮为胰岛素增敏剂。CDE属于胰岛素分泌促进剂。故本题答案应选AB。

11、

【正确答案】 AD

【答案解析】 本题考查对乙酰氨基酚的代谢及中毒的解救。对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物 N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物 N-乙酰亚胺醌。通常 N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时， N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的 N-乙酰半胱氨酸来解毒。故本题答案应选AD。

12、

【正确答案】 BD

【答案解析】 利培酮和齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。

13、

【正确答案】 BCE

【答案解析】 氯普噻吨与舒必利、奋乃静、氯丙嗪同为抗精神病药。

14、

【正确答案】 BD

【答案解析】 A.贝诺酯——解热镇痛药

B.丙磺舒——抗痛风药

C.乙胺丁醇——抗结核药

D.别嘌醇——抗痛风药

E.氢氯噻嗪——利尿药

15、

【正确答案】 ABD

【答案解析】 盐酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛尔用于治疗心律失常;利血平为抗高血压药;洛伐他汀属于调血脂药物。

16、

【正确答案】 AE

【答案解析】 普罗帕酮结构中不含酚羟基，含有的是仲胺结构不是叔胺。

17、

【正确答案】 AE

【答案解析】 β受体拮抗剂是XX洛尔。

18、

【正确答案】 ABC

【答案解析】 阿糖胞苷属于胞嘧啶抗代谢物。吉西他滨为双氟取代的胞嘧啶核苷衍生物;卡培他滨从结构上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物。

19、

【正确答案】 ABDE

【答案解析】 甲氨蝶呤属于抗代谢抗肿瘤药。故C描述错误。

20、

【正确答案】 ABC

【答案解析】 临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠。不过齐留通和色甘酸钠都不是白三烯受体阻断剂。

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