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　　一、最佳选择题

　　1、混悬剂中使微粒ζ电位增加的物质是

　　A、助悬剂

　　B、润湿剂

　　C、稳定剂

　　D、反絮凝剂

　　E、絮凝剂

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 此题考查混悬剂常用的稳定剂。混悬剂常用的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂、反絮凝剂。加入电解质使ζ电位增加，防止发生絮凝，起这种作用的电解质称为反絮凝剂，所以本题答案应选择D。

　　2、在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要加入表面活性剂，难溶性药物可在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液。加入的表面活性剂属于

　　A、助溶剂

　　B、潜溶剂

　　C、增溶剂

　　D、助悬剂

　　E、乳化剂

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。

　　3、关于乳膏剂说法错误的是

　　A、乳膏剂系指原料药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂

　　B、乳膏剂由于基质不同，可分为水包油型乳膏剂和油包水型乳膏剂

　　C、乳膏剂主要用于全身治疗

　　D、乳膏剂具有触变性和热敏性

　　E、乳膏剂主要用于抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 乳膏剂的触变性和热敏性可以使乳膏剂能在长时间内紧贴、黏附或铺展在用药部位，可以起到局部治疗或全身治疗的作用。乳膏剂主要用于抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等局部疾病的治疗。

　　4、关于注射剂特点的说法，错误的是

　　A、药效迅速，剂量准确

　　B、发挥全身作用，不能发挥局部作用

　　C、适用于不宜口服的药物

　　D、易发生交叉污染，安全性不及口服制剂

　　E、制造过程复杂，生产费用高

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 注射剂既可以发挥全身作用，也可以发挥局部作用。

　　5、属于主动靶向制剂的是

　　A、磁性靶向制剂

　　B、栓塞靶向制剂

　　C、免疫脂质体

　　D、pH敏感靶向制剂

　　E、热敏感靶向制剂

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 只有免疫脂质体属于主动靶向制剂，其他选项均为物理化学靶向制剂。

　　6、7～14μm的微球主要停留在

　　A、肝

　　B、脾

　　C、肺

　　D、肾

　　E、胆

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环，7～14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾部停留。

　　7、适合老、幼和吞服困难患者的是

　　A、肠溶片

　　B、分散片

　　C、胃溶片

　　D、胶囊

　　E、糖衣片

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 分散片系在水中能迅速崩解并均匀分散，可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服，因此适合老、幼和吞服困难患者。

　　8、脂质体的“流动性缓冲剂”是

　　A、卵磷脂

　　B、豆磷脂

　　C、脑磷脂

　　D、合成磷脂

　　E、胆固醇

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 胆固醇具有调节膜流动性的作用，是脂质体的“流动性缓冲剂”。

　　9、将药物注射到真皮中，一般用于诊断和过敏试验的是

　　A、静脉注射

　　B、肌内注射

　　C、皮内注射

　　D、皮下注射

　　E、动脉注射

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。

　　20、注射剂中药物释放速率最快的是

　　A、水溶液

　　B、油溶液

　　C、O/W型乳剂

　　D、W/O型乳剂

　　E、油混悬液

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 各种注射剂中药物的释放速率按以下次序排列：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液。

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　　配伍选择题

　　1、A.肾小管分泌

　　B.肾小球滤过

　　C.肾小管重吸收

　　D.胆汁排泄

　　E.乳汁排泄

　　<1> 、属于主动转运的肾排泄过程是

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<2> 、可能引起肠肝循环的排泄过程是

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 肾小管分泌属于主动转运，胆汁排泄引起肠肝循环。肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。

　　2、A.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性下降

　　B.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性增强

　　C.长期使用受体拮抗药后，受体数量或受体对激动药的敏感性增加

　　D.受体对一种类型受体的激动药反应下降，对其他类型受体激动药的反应也不敏感

　　E.受体只对一种类型的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应不变

　　<1> 、受体脱敏表现为

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。

　　<2> 、受体增敏表现为

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，可因长期应用拮抗药或激动药水平降低，造成受体数量或敏感性提高。

　　<3> 、同源脱敏表现为

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。

　　3、A.生理性拮抗

　　B.药理性拮抗

　　C.增敏作用

　　D.作用相加

　　E.增强作用

　　<1> 、阿司匹林与对乙酰氨基酚合用于解热、镇痛

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿司匹林与对乙酰氨基酚合用可使解热、镇痛作用相加。

　　<2> 、β受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪合用于高血压

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 在高血压的治疗中，常采用两种作用环节不同的药物合用，可使降压作用相加，而各药剂量减少，不良反应降低，如β受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪合用后，降压作用相加。

　　<3> 、某药使组织或受体对另一药的敏感性增强

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 增敏作用指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。

　　4、A. 药物剂型

　　B. 给药时间及方法

　　C. 疗程

　　D. 药物的剂量

　　E. 药物的理化性质

　　以下举例分别属于影响药物作用的哪个因素

　　<1> 、青霉素在水溶液中极不稳定，需临用前现配

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　<2> 、西地那非用药剂量增加时蓝视发生率增加

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　<3> 、子宫内避孕药制成控释制剂每年给药一次即可

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考查的是影响药物作用的药物方面的因素，主要有药物的理化性质、药物的剂量、给药时间及方法、疗程、药物剂型和给药途径等。青霉素在干粉状态下有效期为3年，而在水溶液中极不稳定，需临用前现配，这属于是药物的理化性质。西地那非用药剂量增加蓝视发生率增加属于药物的剂量因素。子宫内避孕药制成控释制剂每年给药一次即可属于剂型因素。

　　5、A.降压作用增强

　　B.巨幼红细胞症

　　C.抗凝作用下降

　　D.高钾血症

　　E.肾毒性增强

　　<1> 、氨氯地平和氢氯噻嗪产生的相互作用可能导致

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氨氯地平(抗高血压)+利尿药属于相加作用，合用可以使降压作用增强。

　　<2> 、甲氨蝶呤合用磺胺甲噁唑，产生的相互作用可能导致

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 复方磺胺甲噁唑(甲氧苄啶+磺胺甲噁唑)机制：二氢叶酸还原酶抑制剂+二氢叶酸合成酶抑制剂，两药合用可导致四氢叶酸急剧减少引起巨幼红细胞症。

　　<3> 、庆大霉素合用呋塞米，产生的相互作用可能导致

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 庆大霉素(氨基糖苷类)及呋塞米(高效利尿剂)均具有明显的肾毒性，两者合用肾毒性增强。

　　综合分析选择题

　　1、苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关。在低浓度(低于10μg/ml)时，消除过程属于一级过程;高浓度时，由于肝微粒体代谢酶能力有限，则按零级动力学消除，此时只要稍微增加剂量就可使血药浓度显著升高，易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10-20μg/ml。

　　<1> 、关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法，正确的是

　　A、随着给药剂量增加，药物消除可能会明显减慢，会引起血药浓度明显增加

　　B、苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物，无需监测其血药浓度

　　C、苯妥英钠的安全浓度范围较大，使用时较为安全

　　D、制定苯妥英钠给药方案时，只需要根据半衰期制定给药间隔

　　E、可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 根据材料可得苯妥英钠增加剂量可使血药浓度显著升高，所以A正确。

　　<2> 、关于静脉注射苯妥英纳的血药浓度-时间曲线的说法，正确的是

　　A、低浓度下，表现为线性药物动力学特征：剂量增加，消除半衰期延长

　　B、低浓度下，表现为非线性药物动力学特征：不同剂量的血药浓度时间曲线

　　C、高浓度下，表现为非线性药物动力学特征：AUC与剂量不成正比

　　D、高浓度下，表现为线性药物动力学特征：剂量增加，半衰期不变

　　E、高浓度下，表现为非线性药物动力学特征：血药浓度与剂量成正比

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 根据材料，高浓度时，按零级动力学消除，所以为非线性动力学特征，AUC与剂量不成正比。

　　<3> 、关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法，正确的是

　　A、用米氏方程表示，消除快慢只与参数Vm有关

　　B、用米氏方程表示，消除快慢与参数Km和Vm有关

　　C、用来氏方程表示，消除快慢只与参数Km有关

　　D、用零级动力学方程表示，消除快慢体现在消除速率常数k上

　　E、用一级动力学方程表示，消除快慢体现在消除速率常数k上

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 高浓度下，苯妥英钠表现为非线性药物动力学特征，用米氏方程表示，消除快慢与Km和Vm都有关。

　　<4> 、已知苯妥英钠在肝肾功能正常病人中Km=12μg /ml，Vm=10mg/(kg·d)，当每天给药剂量为3mg/(kg·d)，则稳态血药浓度Css=5.1μg/ml，当每天给药剂量为6mg/(kg·d)，则稳态血药浓度Css=18ug/ml。已知若希望达到稳态血药浓度12μg /ml，则病人的给药剂量是

　　A、3.5mg/(kg·d)

　　B、40mg/(kg·d)

　　C、4.35mg/(kg·d)

　　D、5.0mg/(kg·d)

　　E、5.6mg/(kg·d)

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 已知Km=12μg /ml，Vm=10mg/(kg·d)，将题干给出的给药剂量和稳态血药浓度带入公式计算出

　　等于1，稳态血药浓度12μg /ml带入公式即可算出X0为5.0mg/(kg·d)。

　　2、已知力平之(非诺贝特胶囊)主要用于以高密度脂蛋白降低和低密度脂蛋白中度升高为特征的血脂异常患者。

　　<1> 、以下与非诺贝特为同类药物的是

　　A、吉非罗齐

　　B、厄贝沙坦

　　C、福辛普利

　　D、氨氯地平

　　E、维拉帕米

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 非诺贝特和吉非罗齐为调节血脂药，厄贝沙坦和福辛普利是降血压药物，氨氯地平和维拉帕米是抗心绞痛药。

　　<2> 、关于非诺贝特的结构特征说法不正确的是

　　A、属于芳氧乙酸类药物

　　B、结构中含有酯基为前药

　　C、结构中引入氯原子脂溶性增加

　　D、可明显降低胆固醇，升高HDL

　　E、结构中含有1个手性碳原子

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 非诺贝特结构中没有手性碳。

　　<3> 、关于该药物名称的说法不正确的是

　　A、力平之是商品名

　　B、非诺贝特是通用名

　　C、2-[4-(4-氯苯甲酰基) 苯氧基]-2-甲基-丙酸甲基乙酯是化学名

　　D、不同厂家生产的非诺贝特胶囊都称为力平之

　　E、药典使用的名称是非诺贝特

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 力平之是商品名，只能由该药品的拥有者和制造者使用，其他企业不能冒用、顶替别人的药品商品名称。

　　3、有一癌症晚期患者，近日疼痛难忍，使用中等程度的镇痛药无效，为了减轻或消除患者的痛苦更换药物治疗。

　　<1> 、根据病情，可选用的治疗药物是

　　A、地塞米松

　　B、曲马多

　　C、美沙酮

　　D、对乙酰氨基酚

　　E、可待因

　　【正确答案】 C

　　<2> 、上题选用的治疗药物结构类型是

　　A、孕甾烷

　　B、哌嗪类

　　C、氨基酮类

　　D、哌啶类

　　E、吗啡喃类

　　【正确答案】 C

　　<3> 、该药还可用于

　　A、解救吗啡中毒

　　B、吸食阿片戒毒治疗

　　C、抗炎

　　D、镇咳

　　E、治疗感冒发烧

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 美沙酮还用于吗啡、海洛因等成瘾造成的戒断症状的治疗。

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